NHS-PEG4-阿仑膦酸钠,活性酯-聚乙二醇4-阿仑膦酸钠用于靶向药物系统、骨疾病研究
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2025-12-25 17:34:55
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活性酯-聚乙二醇4-阿仑膦酸钠(NHS-PEG4-阿仑膦酸钠)描述与性质

中文名称:活性酯-聚乙二醇4-阿仑膦酸钠

英文名称:NHS-PEG4-阿仑膦酸钠

产地:西安瑞禧生物可提供

包装:mg以及g级

用途:科学研究

活性酯-聚乙二醇4-阿仑膦酸钠(NHS-PEG4-阿仑膦酸钠)是一类集成了 靶向骨组织能力高反应性偶联基团 的功能化聚乙二醇衍生物。其结构由三个核心部分组成:① NHS(N-羟基琥珀酰亚胺)活性酯端基,用于与胺基分子的高效偶联;② PEG4(四单元聚乙二醇链),提供溶解性与柔性间隔臂;③ 阿仑膦酸钠(Alendronate sodium),一种典型的二膦酸盐结构,具有高度的钙亲和性和骨靶向作用。通过将这三者整合在同一分子中,形成的化合物兼具化学可连接性、生物相容性以及骨靶向特性,广泛用于靶向药物系统、骨疾病研究以及生物材料表面的功能化处理。

结构与基本化学特征

NHS-PEG4-阿仑膦酸钠的最显著化学特征在于其含有 活性酯结构,该结构易于在温和条件下与伯胺或仲胺发生快速、高选择性的酰胺化反应,使其成为蛋白质、肽、小分子药物以及纳米载体表面常用的连接单元。PEG4 作为间隔链,既提供必要的柔性,也避免了阿仑膦酸部分与连接对象之间的空间阻碍,保证偶联顺利进行。

阿仑膦酸盐部分具有 强烈的矿物亲和性,尤其是对羟基磷灰石(HA)、磷酸钙类材料以及骨组织表面所含钙离子的高度选择性结合。这一物性使其广泛用于骨靶向材料与药物载体的开发中,用于提升药物在骨组织中的累积效率,同时减少对其他组织的非特异性摄取。

物理性质与稳定性特点

由于 PEG 链存在,本品通常表现为优秀的水溶性,能够在中性到弱碱性条件中保持良好的分散性。PEG4 链的长度适中,既不会显著增加分子的体积和粘度,也能有效提高可操作性。NHS 活性酯在干燥、避光、低温条件下具有良好稳定性,但在水中会逐渐水解,因此在实际应用中常与含胺分子在控制条件下立即进行反应,从而完成偶联过程。

阿仑膦酸钠部分的亲水性和多阴离子特性,使整体分子在水溶体系中呈现较高的电荷密度,有利于分散于生物体系,同时避免非特异性吸附。PEG4 的加入则进一步增强了分子整体的生物相容性,改善溶解性并降低潜在免疫反应。

功能特性与生物学意义

NHS-PEG4-阿仑膦酸钠的突出功能性在于其 强效骨靶向能力高效化学偶联能力 的结合。阿仑膦酸盐能够通过多齿配位与钙离子牢固结合,因此本品可用于金属离子丰富的骨组织定位;同时 PEG4-NHS 端可与含胺分子(如抗体、肽片段、药物、荧光探针或纳米材料表面氨基)形成稳定的共价键。通过这种双功能特性,本品被广泛用于构建多种骨靶向体系,如:

  • 骨靶向纳米药物递送系统:用于将*肿瘤药物、抗骨质疏松药物或抗菌药物定向递送至骨组织。
  • 功能化生物材料表面修饰:如骨修复植入物、支架材料、羟基磷灰石陶瓷的表面增强剂,提升材料与骨组织的亲和性。
  • 诊断成像探针构建:如将荧光分子、近红外分子、磁共振造影剂或核素标记的分子与本品偶联,获得用于骨代谢研究的成像探针。

通过 PEG4 提供的灵活间隔臂,本品在偶联后的构象自由度提高,有助于减少受体分子受连接位点的影响。同时,阿仑膦酸钠部分可显著提高在骨组织中的富集程度,使偶联后的药物或探针具有更精准的定位能力。

NHS-PEG4-阿仑膦酸钠,活性酯-聚乙二醇4-阿仑膦酸钠用于靶向药物系统、骨疾病研究

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